El cáncer es una de las principales causas de muerte en el mundo. Por lo tanto, se necesitan nuevos agentes quimioterapéuticos mejorados. Los tambjamines son una clase de alcaloides marinos, con propiedades farmacológicas interesantes, incluyendo la actividad antitumoral. Inspirado en la estructura de estos compuestos hemos sintetizado una familia de análogos sintéticos que muestran una interesante actividad antitumoral "in vitro", promocionando la apoptosis en varias líneas celulares de cáncer.
Aspectos nuevos e innovadores
Los compuestos descritos en esta invención exponen una interesante actividad antitumoral "in vitro" que muestran baja toxicidad contra las células normales. Su mecanismo de acción propuesto es su actividad ionofórica. Estos compuestos pueden funcionar como portadores de aniones alterando el equilibrio iónico de las células. Ellos son citotóxicos y a través de la actividad thios inducen a la apoptosis a indiferentes líneas de cáncer celular.
Principales ventajas derivadas de su utilización
El mecanismo de acción de estos compuestos les permite ser utilizados en líneas celulares resistentes contra las quimioterapias convencionales.
Características técnicas
Los compuestos descritos en esta invención se inspiran en la estructura de los alcaloides marinos que lleven una unidad de 4-methoxybipyrrol. La sustitución de esta parte por diferentes grupos examinados produce derivados activos. Estos compuestos pueden promover el transporte transmembrana de aniones tales como cloruro de una actividad ionofórica bicarbonate.La actividad ionofórica de estos compuestos cambia el pH intracelular de las células tratadas. Utilizando ensayos vitales tintados como el naranja de acridina (colorante) revelaron la desacidificación de los organelos ácidos como los lisosomas. Se sabe que este proceso desencadena la apoptosis y los valores de IC50 en el intervalo micromolar, los cuales se calcularon para estos compuestos en diferentes líneas celulares de cáncer.
Aplicaciones
Estos compuestos son de interés para empresas farmacéuticas que deseen llevar a cabo estudios preclínicos para evaluar su potencial en la clínica. Se pueden utilizar para el tratamiento de diferentes condiciones de cáncer.
Propiedad Intelectual
Protegida mediante patente P201201039
Estado actual de desarrollo
Investigación o experimental
Relación comercial deseada
Acuerdo comercial, Acuerdo de licencia, Cooperación técnica: un mayor desarrollo, Cooperación Técnica: testar nuevas aplicaciones; Cooperación Técnica: adaptación a necesidades específicas.
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